基于两亲性PEG / PDMS杂接枝共聚物的活性物质胶束载体:皮肤安全使用的合成及生物学评价
MPEG甲基丙烯酸酯的炔基功能化共聚物与叠氮化PDMS发生叠氮化-炔环加成反应,得到含聚二甲基硅氧烷( PDMS )和聚乙二醇甲醚( MPEG )的两亲性共聚物‘。点击‘反应以33 - 47 %的效率递增接枝度进行。接枝共聚物可对载药量( DLC )在2 ~ 68 % ( VitC )范围内的维生素C ( VitC )、阿魏酸( FA )和精氨酸( ARG )等活性物质进行胶束化和包封,51 ~ 89 % ( FA或ARG )。体外释放研究(磷酸盐缓冲液生理盐水、PBS,pH = 7.4或5.5 )表明,活性物质的最大释放主要在1 ~ 2 h后。通过Franz扩散池透皮试验评价释放活性物质在模拟皮肤中的渗透性,表明其在溶液中( 2 ~ 16 % )有轻微的扩散,并残留在膜中。对所选FA载体的研究显示,与对照细胞相比,FA对细胞活力、增殖能力或衰老、细胞凋亡/坏死差异或细胞周期中断均无负面影响。这些结果表明,根据理化表征和生物学研究,所呈现的胶束体系是化妆品物质载体的良好候选。